他達拉非和同類藥物相比，有什麼藥理優勢？

目前臨床上常用的PDE5抑制劑有3種，分別是西地那非(威而鋼)、伐地那非(樂威壯）、他達拉非（犀利士）。威而鋼作為在國內上市的第一種PDE5抑制劑，目前臨床應用時間最長。樂威壯是在國內上市的第二種PDE5抑制劑，藥物起效最快。而犀利士是第三種在國內上市的PDE5抑制劑，藥效持續時間最長。

研究表明，他達拉非的藥物半衰期為17.5小時，每份有效劑量的他達拉非持續的藥效時間長達36小時。而同類藥物西地那非的半衰期約為3.7小時，伐地那非約為3.3-3.9小時。由此可見，他達拉非的藥物半衰期是西地那非/伐地那非半衰期的4倍之多。圍繞這種藥代動力學的特性，有較多的國內外文獻數據和研究報導證明了他達拉非每日低劑量規律給藥治療陽痿的有效性和安全性。

臨床上，根據疾病的急慢性屬性劃分來說，陽痿本質上是一個慢性疾病，按需給藥並不能從根本上解決陽痿患者的治療需求。而利用他達拉非的藥代動力學優勢，通過每日低劑量規律給藥，理論上可以對陽痿實行長期安全有效的隨訪管理和治療。根據他達拉非的藥代動力學資料顯示，犀利士每日錠每天一次的治療量，可達到疾病治療水準的預期血藥濃度，並且可在24小時給藥間隔期內得以有效維持。同時，研究表明犀利士5mg與既往有關按需服用10毫克的實驗研究相比，其療效性和安全性是相似的。（注：犀利士5mg也稱為：犀利士每日錠，以下內容將採用犀利士每日錠的說法）

犀利士5mg效果規律給藥治療陽痿有什麼優勢？

醫學研究表明，血管內皮細胞功能障礙是陽痿的主要病因之一。血管內皮細胞是襯覆於血管內面的一層扁平上皮細胞，廣泛分佈於全身各個器官內部，是機體中唯一和血流接觸的細胞。血管內皮細胞可以通過分泌各種活性物質，調節血液處於穩態，保證血液在血管在血管內的正常流動，很多組織都受其影響和調節。總的來說，血管內皮細胞功能的完整與否，已被視為心腦血管疾病、糖尿病和陽痿的主要危險因素之一。

藥品名稱：犀利士5mg/TADARISE-5/印度犀利士/印度超级犀利士 10粒/排
生產廠家：印度桑瑞製藥廠
藥品成份：他達拉非（TADALAFIL）
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隨心所欲是犀利士每日錠的特點，特別是對於夫妻生活較為頻繁的患者，擺脫了服藥時間和場所的困擾，使得藥物與生活發生了分離，所以採用每日定量服用更為合理。

而大量文獻報導和研究證明了，他達拉非低劑量每日規律給藥，不但可以改善血管內皮細胞功能，而且能夠有效治療陽痿，保護心血管功能。研究發現，血管內皮細胞可以分泌一種叫做“NO”的血管活性因數，“NO”和前面說到的細胞內第二信使“cGMP”具有直接的生理相關性，cGMP能夠擴張血管平滑肌正是得益於NO作為信號分子，實際上生理研究表明NO就是細胞外的“第一信使”。

所以，NO對於陽痿的治療來說至關重要，而血管內皮細胞作為NO的分泌器官，它的功能好壞直接決定了細胞外NO的濃度。總的來說，利用他達拉非作為PDE5抑制劑的藥理性質、低分子劑量的藥物化學結構、36小時的藥效持續時間，通過犀利士5mg價錢每日低劑量規律給藥在身體內形成有效的血藥濃度，可以有效改善血管內皮功能障礙，對陽痿病情進行長期有效的隨訪式治療。

那麼犀利士每日錠規律給藥治療陽痿，適合哪些人群呢？

根據國內外文獻報導和實驗研究顯示，對於沒有PDE5使用禁忌症的患者來說，都可以採取犀利士5mg使用每日規律服用（5mg OAD）的給藥方式來改善陽痿。但根據臨床用藥經驗和行業共識，特別推薦以下3類患者使用：

第一類：合併糖尿病、高血壓、高血脂的陽痿患者

根據以往疾病的流行病學調查顯示，隨著年齡的增高，罹患糖尿病、高血壓等慢性疾病的風險增高，而年齡同樣是陽痿的高危因素之一。同時，糖尿病和高血壓會導致血管內皮細胞功能障礙，這又成為陽痿的高危因素之一。所以，實際上糖尿病、高血壓等慢性疾病和陽痿，在生理學上不但有共同的病因，犀利士5mg價格而且在病理學層面又會相互影響、互為因果。而他達拉非每日5毫克規律的給藥方式，不但能夠通過維持身體內穩定的血藥濃度來有效治療陽痿，還能改善糖尿病、高血壓導致的血管內皮功能障礙防止陽痿的進一步發展。

第二類：合併良性攝護腺增生/下尿路症狀的陽痿患者

隨著年齡的增長，雄激素水準表達等機制，中老年罹患良性攝護腺增生的風險也逐漸增加，而攝護腺增生後導致尿路梗阻，產生尿頻、尿急、尿費力和尿流中斷等下尿路症狀，對中老年男性正常的社交、休息和生活產生很大的影響。而他達拉非作為一種PDE5抑制劑，被證明可以有效的抑制膀胱和前犀利士5mg硬度列腺平滑肌上的PDE5，從而更好的發揮cGMP擴張平滑肌的作用，解除平滑肌痙攣，輔助改善下尿路症狀。同時，通過每日低劑量規律服用他達拉非的給藥方式，身體內形成的有效血藥濃度可以更加長效、長時的發揮改善下尿路症狀的作用。

第三類：按需服用PDE5抑制劑無效的陽痿患者

根據國內外文獻報導和實驗研究顯示，按需服用西地那非、伐地那非和他達拉非PDE5抑制劑對70%-80%的陽痿患者是有效的，但仍然有20%-30%左右的陽痿患者對於按需服用PDE5抑制劑無明顯效果，具體原因尚未明確，可能和這一類患者的心理、生理、內分泌等因素有關。但有較多的循證數據表明，低劑量每日規律給藥的方式，對於這類難治性陽痿患者來說，有著良好的改善作用。可能的原因包括這種給藥方式會增加患犀利士5mg網購者用藥的依從性、避免患者臨時用藥的焦慮心理、持續用藥維持足夠的穩定的血藥濃度等因素。同時，對於按需用藥效果不佳和按需用藥副作用明顯的陽痿患者來說，每日低劑量服用他達拉非，也被證明是一種較好的給藥方式。
總結：他達拉非作為一種長效PDE5抑制劑，有一定得藥理優勢，但仍存在不良反應和注意事項
以往的藥理實驗研究顯示，他達拉非比較多的不良反應就是頭痛、消化不良、背痛、面色潮紅和肌肉疼痛等。而除了不良反應之外，他達拉非也存在部分聯合用藥禁忌症。比如，服用硝酸脂類（比如消心痛）等藥物是禁止服用他達拉非的，同時對他達拉非存在超敏反應、因為心血管器質性問題不適合性行為的患者來說，服用他達拉非也是禁忌症。
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犀利士5mg，目前是治療男性勃起功能障礙的一線用藥，在這類藥物中，目前市面上能夠見到的主要還是3種，西地那非(威而鋼），伐地那非（樂威壯）和他達拉非（犀利士）。很多朋友經常疑惑，對於這類藥物，到底是應該按需服用，還是長期按療程服用？其實在這3個藥物中，比起另外兩個藥物，他達拉非（犀利士）是更適合選擇低劑量每日服用的藥物，今天我們就結合2018年發佈的《“他達拉非5mg每日一次治療勃起功能障礙”專家共識》（以下簡稱專家共識）中的相關內容，為大家介紹下低劑量犀利士每日服用的相關知識。

他達拉非（犀利士）是作用持續時間最長的PDE5抑制劑
在很多朋友熟知的西地那非(威而鋼），伐地那非（樂威壯），他達拉非（犀利士）這3個藥物中，這3個藥物的作用機理是類似的，它們都能夠通過抑制5型磷酸二酯酶，達到抑制cGMP降解，從而達到改善局部血流，提高男性功能的作用，這種作用通常來說是比較明確的，臨床有效率也都比較高。

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雖然這3個藥物藥理作用類似，但由於化學結構的不同，它們在體內起效和維持作用時間的長短也各不相同，在起效時間上，在3個藥物的差異並不大，總體上說來是伐地那非（樂威壯）的起效速度最快，而西地那非和他達拉非起效時間次之，但在實際按需服用的過程中，這種差異並不大，在活動前1~2小時按需服用，都能夠達到迅速起效的效果。而在作用持續時間方面，他達拉非（犀利士）的優勢就非常明顯了，相比西地那非（威而鋼），伐地那非（樂威壯）只有三四個小時的藥物半衰期，他達拉非（犀利士）在體內血藥濃度減少一半的時間大約是17小時，這也是為什麼有些朋友第一天吃了這個藥，發現第二天還有效的原因，需要說明的一點是，這類藥物只有在相關刺激喚醒的情況下才起效，並不像某些朋友臆想的，吃了這種藥，就會持續起效，影響工作生活。
（備註：低劑量犀利士一般指的是犀利士5mg，也稱作為犀利士5mg每日錠）
作為一個長效藥物，他達拉非（犀利士）也是選擇低劑量規律服藥的更好選擇，在規律服用的過程中，長效的藥物，能夠更好累積血藥濃度，逐漸形成穩態的血藥濃度，從而維持藥效，對於他達拉非來說，研究發現，當90%的5型磷酸二酯酶被抑制（IC90）時，就可以達到明顯改善男性功能的作用，而他達拉非達到這種效果的血藥濃度為55ng/ml，選擇低劑量5mg的他達拉非每日服用，服用5天後血藥濃度就可以達到穩態的血藥濃度，並長期維持，能夠達到這樣的效果，都是基於他達拉非的長效藥代動力學特徵而來的。這樣的用藥方式有何優勢，我們下麵接著說。

選擇低劑量犀利士每日一次服用，有5方面優勢
他達拉非（犀利士）具有長效性，因此，在服用時間選擇上更加靈活，而對於低劑量每日服用，能夠維持藥物的穩態濃度，服用時間上就更加靈活了。對於這種情況，對於犀利士每日錠服用的用藥方法，每天選擇固定時間服用即可，用藥時間靈活度上更高，避免了活動前才需要服藥的限制。

而這種服用時間的靈活性，也更好的切斷了服藥與夫妻生活之間的關聯性，這樣的用藥方式，對於增強患者體驗，提高患者夫妻生活靈活度方面，都有更好的獲益作用，能夠讓有些朋友達到“自然、和諧、正常”的夫妻生活體驗，這一點是選擇低劑量規律用藥的重要獲益。

第三方面的優勢在於犀利士5mg規律服用，有助於改善夫妻生活之外的勃起，研究發現，規律服用犀利士5mg網購除了能夠改善在夫妻生活時的勃起障礙以外，對於夜間勃起，晨起後的勃起都有明顯的改善作用，這種改善作用有助於改善患者自信心，提高患者性自信，有很好的幫助作用。

從作用機理方面來說，5型磷酸二酯酶藥物並非僅僅是對症起效的藥物，在抑制5型磷酸二酯酶，增強cGMP表達的過程中，這類藥物對於改善血管內皮功能，改善血管內皮健康度，增加血管內皮細胞鈣離子濃度，改善血管內皮血流動力學方面，都有一定的功效，而想要發揮這樣的功效，選擇低劑量規律用藥，維持體內穩態的血藥濃度，才能夠起到長期的調節改善作用，這樣的用藥方式，特別適合糖尿病、高血壓合併ED問題的男性朋友使用。

他達拉非低劑量犀利士5mg使用的用藥方式，還有助於改善良性前列腺增生以及相關的下尿路相關症狀，相關臨床研究顯示，在治療早期這種作用就有顯現，對於有繼發於良性前列腺增生的下尿路症狀，服用他達拉非後就有明顯的改善作用，國際前列腺症狀評分（ IPSS）就得以顯著改善。他達拉非對伴或不伴ED的良性前列腺增生及相關下尿路症狀的患者均有效。並且與α -受體阻滯劑、非那雄胺等聯用能有效改善相關症狀，正確聯用，安全有效。

低劑量每日服用他達拉非的用藥療程和注意事項
說了這麼多優勢，想必會有很多朋友想知道，低劑量每日服用他達拉非，到底療程是多少呢？一般需要服用多長時間呢？對於這個問題，在專家共識中也給出了推薦，對於他達拉非低劑量的選擇，通常是以犀利士5mg副作用起始，如果是重度ED患者，可結合具體情況下，選擇10mg起始，選擇5mg劑量每日一次服用，推薦療程一般為3個月，需要根據功能的改善情況來決定。此類患者應保持適度頻率的夫妻生活，如每週1~2次，還應定期評估，一般以1個月為最短的評估週期。

對於服用他達拉非的注意事項，主要是禁忌和不良反應方面的，不管是規律服用，還是按需服用，都需要注意切忌與硝酸酯類藥物同服，對於有較高低血壓風險的朋友，在與降壓藥合用時，也要注意低血壓風險，而對於有較嚴重心血管疾病問題，不宜進行夫妻生活的朋友，也是不宜服用他達拉非的；在用藥期間，需要注意的不良反應風險有頭痛，消化不良，肌肉痛，皮疹，面色潮紅，腹瀉等，都是值得注意的。

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